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脂质体的知识总结

日期:2017-06-26 | 来源 :中国护士网 | 作者 :www.angel512.com |点击:

  脂质体系指将药物包封于类脂双分子层内而形成的微小泡囊,也称为类脂小球或液晶微囊,类脂双分子层厚度约为4nm。

  脂质体可分为单室脂质体和多室脂质体,单室脂质体为含有单一双分子层的泡囊,多室脂质体为含有多层双分子层的泡囊。

  1.脂质体的组成、结构与特点

  脂质体以磷脂为膜材,并加入胆固醇等附加剂组成的。其双分子层结构为:极性基团向外侧的水相、非极性烃基彼此面对面形成板层状或球状双分子层。

  脂质体具有包封脂溶性或水溶性药物的特性,药物被包封后其主要特点有:

  (1)靶向性和淋巴定向性;

  (2)缓释性;

  (3)细胞亲和性和组织相容性;

  (4)降低药物的毒性;

  (5)提高药物的稳定性。

  2.脂质体的两个重要理化性质

  (1)相变温度;

  (2)荷电,即脂质体表面带电荷。

  3.制备脂质体的材料

  形成双分子层的膜材主要是由磷脂与胆固醇

  (1)磷脂类:包括卵磷脂、脑磷脂、大豆磷脂和合成磷脂。

  (2)胆固醇:具有调节膜流动性的作用

  4.脂质体的制备方法

  (1)注入法:制得的大多为单室脂质体,粒径大,不宜作静脉用。

  (2)薄膜分散法

  (3)超声波分散法:制得的绝大多数为单室脂质体。

  (4)逆相蒸发法:本方法特点是可包封的药量大,体积包封率可大于超声方法的30倍,适合包封水溶性药物及大分子生物活性物质。

  (5)冷冻干燥方法:使脂质体成为固体粉末。

  5.脂质体的作用机制和给药途径

  (1)脂质体与细胞的相互作用:脂质体的结构与细胞膜相似,能显著增强细胞的摄取功能。脂质体与细胞的作用过程分为吸附、脂交换、内吞、融合四个阶段。其中,内吞是脂质体与细胞的主要作用机制。

  (2)给药途径:可适用便于静脉注射、肌内与皮下注射、口服给药、眼部给药、肺部给药、经皮给药、鼻腔给药等途径。

  6.脂质体的质量评价

  (1)形态、粒径及其分布;

  (2)包封率和载药量的测定;

  包封率=(包封的药量/包封与未包封的总药量)×100%

  载药量=(包封的药量/脂质体的量)×100%

  (3)突释效应或渗漏率;

  渗漏率=(贮存一定时间后泄漏到介质中的药量/贮存前包封的药量)×100%

  (4)靶向制剂评价

  提供靶向性数据等

  (5)脂质体氧化程度

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(责任编辑:焦志敏)
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